Фармако-терапевтическая группа: опиоидных рецепторов антагонист.
Код АТХ: V03АВ15.
Показания для применения в ПМП: угнетение дыхания, вызванное опиоидами, передозировка опиоидов, #кожный зуд, вызванный холестазом.
Противопоказания: гиперчувствительность к налоксону.
Ограничения к применению: больным с опиоидной зависимостью следует вводить препарат очень осторожно, так как возможно появление симптомов абстиненции (см. раздел «Побочные действия»).
С осторожностью необходимо применять у пациентов с кардиоваскулярными заболеваниями и у пациентов, которые применяют кардиотоксические препараты, так как возможны возникновение вентрикулярной тахикардии и фибрилляции, остановка сердца. Необходимо проявлять осторожность при применении препарата в послеоперационный период (см. раздел «Побочные действия»). При угнетении ЦНС неопиоидными веществами налоксон неэффективен.
Безопасность применения препарата у больных с почечной и печеночной недостаточностью не установлена, поэтому рекомендуется соблюдать осторожность.
Фармакологическое действие: налоксон обладает сродством к k-, µ- и δ-опиоидным рецепторам в головном и спинном мозге, периферических органах (например, кишечнике). Налоксон является полным антагонистом, действующим на все типы опиоидных рецепторов, но полагают, что бóльшим сродством налоксон обладает к µ-рецепторам.
Налоксон обладает высоким сродством к опиоидным рецепторам и вытесняет опиоиды, таким образом ликвидирует симптомы передозировки и устраняет действие как эндогенных опиоидных пептидов, так и экзогенных опиоидных анальгетиков.
Налоксон устраняет действие широкой группы опиоидных средств, как агонистов, так и агонистов-антагонистов опиоидных рецепторов: морфина, апоморфина, героина, кодеина, дигидрокодеина, промедола, фентанила, бупренорфина. В зависимости от дозы препарат предотвращает, ослабляет или устраняет центральные и периферические токсические симптомы: угнетение дыхания, сужение зрачков, замедление опорожнения желудка, дисфорию, кому и судороги, ослабляет гипотензивный эффект, а также аналгетический эффект опиоидных анальгетиков, кроме того, он устраняет токсическое действие больших доз алкоголя.
Налоксон эффективен также в борьбе с расстройствами функции дыхания при смешанных отравлениях, вызванных опиоидными средствами в соединении с барбитуратами, бензодиазепинами и алкоголем.
При введении в отсутствие сопутствующего использования опиоидов налоксон не обладает фармакологической активностью. Налоксон провоцирует синдром отмены у больных с опиоидной зависимостью.
Препарат не обладает аналгезирующей активностью, не вызывает дисфории и психомиметических симптомов, физической или психической зависимости.