Фармако-терапевтическая группа: опиоидных рецепторов антагонист.
Код АТХ: N07ВВ04.
Показания для применения в ПМП: кожный зуд, вызванный холестазом или уремией.
Противопоказания: пациенты, имеющие зависимость от опиоидов, в том числе находящиеся на лечении опиоидными агонистами или частичными агонистами; опиоидный абстинентный синдром; острый гепатит или печеночная недостаточность.
Ограничения к применению: нарушения функции печени и/или почек.
Фармакологическое действие: налтрексон является чистым антагонистом опиоидных рецепторов. Конкурентно связывается с опиоидными рецепторами всех типов и предупреждает или устраняет действие как эндогенных опиоидов, так и экзогенных опиоидных препаратов — опиоидных анальгетиков и их суррогатов. Наибольшее сродство имеет к µ- и k-рецепторам. Снижает эффект опиоидных анальгетиков (аналгетический, противодиарейный, противокашлевой); устраняет побочные эффекты опиоидов (в том числе эндогенных), за исключением симптомов, обусловленных гистаминовой реакцией. В сравнении с налоксоном действует более сильно и длительно. Может вызвать миоз (механизм неизвестен). Сочетание с опиоидами в больших дозах приводит к повышению высвобождения гистамина с характерной клинической картиной (гиперемия лица, зуд, сыпь). У пациентов с опиоидной зависимостью вызывает приступ абстиненции.