Фармако-терапевтическая группа: аналгезирующее наркотическое средство. Опиоидных рецепторов агонист-антагонист.
Код АТХ: N02АА55.
Показания для применения в ПМП: хронический болевой синдром средней и выраженной интенсивности онкологического и неонкологического генеза.
Противопоказания: любое клиническое состояние пациента, при котором применение опиоидов противопоказано; угнетение дыхания с гипоксией и/или гиперкапнией; тяжелая ХОБЛ; «легочное» сердце; тяжелая бронхиальная астма; неопиоидная паралитическая кишечная непроходимость; печеночная недостаточность средней и тяжелой степени тяжести.
Фармакологическое действие: налоксон и оксикодон обладают сродством к k-, µ- и δ-опиоидным рецепторам в головном и спинном мозге, периферических органах (например, кишечнике). Оксикодон выполняет функцию агониста опиоидных рецепторов и действует как обезболивающее путем связывания с эндогенными опиоидными рецепторами в ЦНС. Налоксон, напротив, полный антагонист, действующий на все типы опиоидных рецепторов.
Из-за выраженного пресистемного метаболизма (эффекта первого прохождения) биодоступность налоксона при приеме внутрь составляет менее 3%, поэтому клинически значимое системное действие маловероятно. Благодаря локальному конкурентному антагонизму в отношении эффекта оксикодона на опиоидные рецепторы в кишечнике налоксон уменьшает выраженность нарушений функций кишечника, типичных при лечении опиоидами.
Опиоиды могут вызывать спазм сфинктера Одди.