Фармако-терапевтическая группа: антипсихотическое средство (нейролептик).
Код АТХ: N05АВ03.
Показания для применения в ПМП: выраженная тошнота и рвота.
Противопоказания: тяжелое токсическое угнетение функции ЦНС и коматозные состояния любой этиологии; пациенты, принимающие высокие дозы ЛС, угнетающих ЦНС (барбитураты, алкоголь, наркозные средства, анальгетики, антигистаминные средства); угнетение костномозгового кроветворения; нарушения кроветворения; тяжелая почечная или печеночная недостаточность; декомпенсированный гипотиреоз; субкортикальное поражение головного мозга с нарушением функции гипоталамуса или без такового; прогрессирующие системные заболевания головного и спинного мозга; поздние стадии бронхоэктатической болезни; заболевания, сопровождающиеся риском тромбоэмболических осложнений; сердечно-сосудистые заболевания в стадии декомпенсации; нарушение внутрисердечной проводимости.
Ограничения к применению: алкоголизм (предрасположенность к гепатотоксическим реакциям); патологические изменения крови; закрытоугольная глаукома; гиперплазия предстательной железы с клиническими проявлениями; почечная или печеночная недостаточность легкой и средней степени; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в период обострения); заболевания, сопровождающиеся повышенным риском тромбоэмболических осложнений; болезнь Паркинсона (усиливаются экстрапирамидные эффекты); эпилепсия; хронические заболевания, сопровождающиеся нарушением дыхания; кахексия; рвота (противорвотное действие производных фенотиазина может маскировать рвоту, связанную с передозировкой других ЛС); депрессия (сохраняется возможность суицида); пожилой возраст.
Фармакологическое действие: антипсихотическое средство (нейролептик), производное фенотиазина: оказывает седативное, противоаллергическое, слабое антихолинергическое, противорвотное, миорелаксирующее, слабое гипотензивное и гипотермическое действие, устраняет икоту. Антипсихотическое действие сочетается с выраженным активирующим влиянием и избирательным воздействием на синдромы, протекающие с заторможенностью, вялостью, апатией, в первую очередь с субступорозными явлениями, а также на апатоабулические состояния. Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга. Выраженность седативного действия — от слабого до умеренного. Обладает сильным противорвотным действием. Противорвотная активность связана с торможением триггерной зоны рвотного центра вследствие блокады D2-дофаминовых рецепторов (центральное действие) и уменьшением секреции и моторики ЖКТ в результате блокады м-холинорецепторов (периферическое действие). Периферический α-адреноблокирующий эффект проявляется снижением АД (гипотензивное действие выражено слабо), Н1-антигистаминный — противоаллергическим действием, а гипотермическое действие — блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса. По антипсихотической активности превосходит хлорпромазин. Антипсихотический эффект развивается через 4–7 дней и достигает максимума через 1,5–6 мес (в зависимости от характера заболевания).