Фармако-терапевтическая группа: аналгезирующее наркотическое средство.
Код АТХ: N02АА51.
Относится к Списку II Перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации.
Показания для применения в ПМП: хронический и острый болевой синдром. Применяется также для лечения прорывов боли при базовом лечении пролонгированными формами опиоидных анальгетиков.
Противопоказания: повышенная чувствительность к компонентам препарата, состояния, сопровождающиеся угнетением дыхания или выраженным угнетением ЦНС, судорожные состояния, повышенное внутричерепное давление, черепно-мозговая травма, бронхиальная астма, легочно-сердечная недостаточность, нарушения сердечного ритма, острые хирургические заболевания органов брюшной полости до установления диагноза, состояния после хирургических вмешательств на желчевыводящих путях, паралитический илеус, совместный прием с ингибиторами МАО и в течение 14 дней после их отмены.
Ограничения к применению: больные пожилого возраста, при общем истощении, при надпочечниковой недостаточности; больные, в анамнезе которых имеется указание на зависимость к опиоидам. Алкоголизм, суицидальная наклонность, эмоциональная лабильность, эпилептический синдром, ХОБЛ, гипотиреоз, хирургические вмешательства на ЖКТ, мочевыводящей системе, печеночная или почечная недостаточность, желчнокаменная болезнь, тяжелые воспалительные заболевания кишечника, стриктуры мочеиспускательного канала, гиперплазия предстательной железы.
Фармакологическое действие: повышает порог болевой чувствительности, тормозит условные рефлексы, вызывает эйфорию и обладает умеренным снотворным и центральным противокашлевым действием, повышает тонус центра блуждающего нерва, возбуждает центр рвоты, угнетает дыхательный центр, вызывает сужение зрачка за счет активации центра глазодвигательного нерва, ослабляет перистальтику кишечника, тормозит секреторную активность желез ЖКТ. Несколько снижает основной обмен и температуру тела, стимулирует выделение антидиуретического гормона.
Основные фармакологические свойства препарата обусловлены содержащимся в нем морфином. Морфин — агонист преимущественно µ-опиоидных рецепторов, активирует эндогенную антиноцицептивную систему и таким образом нарушает межнейронную передачу болевых импульсов на различных уровнях ЦНС, а также изменяет эмоциональную окраску боли, воздействуя на высшие отделы головного мозга.
Морфин повышает порог болевой чувствительности при стимулах различной модальности, тормозит условные рефлексы, обладает эйфоризирующим и умеренным снотворным действием, повышает тонус центра блуждающего нерва. Может стимулировать хеморецепторы пусковой зоны рвотного центра и вызывать тошноту и рвоту, угнетает дыхательный и рвотный центры, вызывает сужение зрачка за счет активации центра глазодвигательного нерва, повышает тонус бронхов и гладкомышечных сфинктеров внутренних органов (кишечника, желчевыводящих путей, мочевого пузыря), усиливает сократительную активность миометрия, ослабляет перистальтику кишечника, тормозит секреторную активность желез ЖКТ. Несколько снижает основной обмен и температуру тела, стимулирует выделение антидиуретического гормона. Вызывает расширение периферических кровеносных сосудов и высвобождение гистамина, что может привести к снижению АД, покраснению кожи, усилению потоотделения, покраснению белковой оболочки глаз. Усиливает влияние на ЦНС средств для общей анестезии, снотворных, седативных, блокаторов Н1-рецепторов с центральным компонентом действия, анксиолитических, антипсихотических и антидепрессивных препаратов.
Папаверин — спазмолитическое средство, оказывающее гипотензивное действие, снижает тонус и расслабляет гладкие мышцы внутренних органов и сосудов. За счет содержания папаверина препарат в меньшей степени, чем морфин, вызывает спазмы гладкой мускулатуры внутренних органов.
Кодеин является природным наркотическим анальгетиком из группы агонистов опиоидных рецепторов. Обезболивающая активность обусловлена возбуждением опиоидных рецепторов в различных отделах ЦНС и периферических тканях, приводящих к стимуляции антиноцицептивной системы и изменению эмоционального восприятия боли.
Тебаин является наименьшей по количеству составной частью препарата. По химической структуре тебаин подобен морфину и кодеину. Тебаин оказывает аналгетический эффект, воздействуя на опиоидные рецепторы в ЦНС. По своим фармакологическим свойствам тебаин отличается от морфина и кодеина тем, что производит возбуждающее, а не угнетающее, действие на нервную систему. Тебаин в малых дозах оказывает слабое снотворное действие. Потенцирует эффект кодеина и морфина.
Носкапин — алкалоид мака снотворного, производное бензилизохинолина; является агонистом преимущественно δ-опиоидных рецепторов, аналгезирующими свойствами практически не обладает, оказывает противокашлевое действие. Носкапин оказывает спазмолитический эффект в отношении гладкой мускулатуры. Оказывает потенцирующий эффект на спазмолитическую активность папаверина.