I раздел. Клиническая фармакология

Глава 1. Антигистаминные средства

Антигистаминные средства (АГЛС) - конкурентные блокаторы H₁-рецепторов, препятствующие развитию аллергических реакций на этапе действия гистамина.

Механизм действия и фармакологические эффекты

Связывание АГЛС I поколения с Hi-рецепторами быстрое и обратимое. Для предотвращения действия гистамина необходимы высокие дозы АГЛС, что увеличивает риск побочных реакций. Действие большинства АГЛС I поколения кратковременно: для достижения терапевтического эффекта необходим их прием, как правило, не менее трех раз в день.

Помимо гистаминовых отдельные АГЛС могут блокировать М-холинорецепторы, α-адренорецепторы, допаминовые и др. Таким образом, АГЛС I поколения способны оказывать:

■ антигистаминное действие (блокада периферических Н₁-гистаминовых рецепторов);

■ периферическое холиноблокирующее действие (уменьшение экзокринной секреции, повышение вязкости секретов);

^■ центральное холиноблокирующее действие (седатив-ный, снотворный эффекты);

^■ потенцирование эффектов катехоламинов (колебания АД);

^■ местноанестезирующее действие.

Место в терапии

Назначают перорально и парентерально при:

^■ атопическом дерматите;

^■ контактно-аллергическом дерматите;

■ острой крапивнице и отеке Квинке;

^■ хронической рецидивирующей крапивнице;

^■ зудящих дерматозах различной природы;

^■ холинергической крапивнице.

Побочные эффекты

ЦНС: снотворное действие, нарушение координации, вялость, головокружение, снижение способности концентрировать внимание.

ЖКТ: повышение или снижение аппетита, тошнота, рвота, понос, неприятные ощущения в эпигастральной области.

ССС (редко): кардиотоксическое действие (желудочковые аритмии).

Другие эффекты: местноанестезирующее действие; развитие толерантности (при длительном применении).