Пенициллины
Указатель описаний ЛС
Природные пенициллины
Бензатина бензилпенициллин Бензатина бензилпенициллин/ бензилпенициллин прокаиновая соль
Бензатина бензилпенициллин/ бензилпенициллин прокаиновая соль/бензилпенициллина натриевая соль
Бензилпенициллина натриевая соль
Бензилпенициллина прокаиновая соль
Феноксиметилпенициллин
Полусинтетические пенициллины
Азлоциллин
Амоксициллин
■ Амосин
■ Флемоксин Солютаб
Амоксициллин/клавуланат
■ Панклав
■ Флемоклав Солютаб
Ампициллин/оксациллин
Ампициллин/сульбактам
Диклоксациллин**
Карбенициллин
Клоксациллин**
Мезлоциллин*
Оксациллин
Пиперациллин
Пиперациллин/тазобактам* Тикарциллин/клавуланат
Механизм действия и фармакологические эффекты
Антимикробная активность бета-лактамов связана с бета-лактамным кольцом в их химической структуре. Мишенью действия бета-лактамных антибиотиков в микробной клетке являются транспептидазы и карбоксипептида-зы - ферменты, участвующие в синтезе основного компонента наружной мембраны грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов - пептидоглика-на. Благодаря способности связываться с пенициллина-ми и другими бета-лактамами эти ферменты получили второе название - пенициллинсвязывающие белки (ПСБ). Молекулы ПСБ жестко связаны с цитоплазматической мембраной микробной клетки. Они осуществляют образование поперечных сшивок. Связывание бета-лактамных антибиотиков с ПСБ ведет к инактивации ПСБ, прекращению роста и последующей гибели микробной клетки.
Все природные пенициллины имеют сходную антимикробную активность преимущественно в отношении грамположительных микроорганизмов (стрептококки, пневмококки, энтерококки, стафилококки, Bacillus spp., Listeria monocytogenes, Erysipelothrix rhusiopthiae), а также грамотрицательных кокков (менингококки, гонококки), некоторых анаэробов (Clostridia spp., Peptostreptococ-cus spp., Fusobacterium spp., Prevotella spp., Actinomyces israelii), трепонем (Treponema pallidum, Borrelia burg-dorferi, Leptospira). Грамотрицательные микроорганизмы обычно устойчивы, за исключением Haemophilus ducreyi и Pasteurella multocida.