Указатель описаний ЛС
Валсартан
Ирбесартан
Лозартан
Кандесартан
Олмесартан
Телмисартан
Эпросартан
Блокаторы рецепторов ангиотензина (БРА), или блокаторы ангиотензиновых рецепторов, или сартаны, действие которых основано на торможении активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС) на уровне рецепторов ангиотензина (АТ) II, являются препаратами первого ряда для лечения АГ и других связанных с АГ и атеросклерозом заболеваний, обладают выраженными органопротективными свойствами, благоприятными метаболическими эффектами, хорошей переносимостью и доказанным в клинических исследованиях снижением риска развития осложнений.
Классификация
Первым представителем БРА был саралазин - неселективный препарат, не получивший клинического применения из-за быстрого распада в организме и необходимости его внутривенного введения.
По химической структуре БРА можно разделить на четыре группы:
1) бифениловые производные тетразола: лозартан, ирбесартан, кандесартан;
2) небифениловые производные тетразола: телмисартан;
3) небифениловые нететразолы: эпросартан;
4) негетероциклические соединения: валсартан. Телмисартан, эпросартан, валсартан и ирбесар-
тан являются активными лекарственными формами. Кандесартан, лозартан и олмесартан представляют собой пролекарства и становятся активными после ряда метаболических превращений в печени. У лозартана есть активные метаболиты, которые обладают более сильным и продолжительным действием, чем сами препараты.
Механизм действия и фармакологические эффекты
БРА реализуют свое действие через специфические рецепторы. Наиболее изучены функции 3-х типов рецепторов АТ II, каждый из них регулирует в клетках разнонаправленные процессы. Через воздействие на АТ1-рецепторы (рецепторы 1-го типа) реализуются негативные эффекты АТ II, такие как вазоконстрикция, рост и пролиферация клеток, увеличение