Указатель описаний ЛС
Гидралазин Диазоксид Миноксидил* Никорандил Нитропруссид натрия
Использующиеся в кардиологической практике периферические вазодилататоры классифицируют по основному фармакологическому эффекту на артериальные, действующие главным образом на резистивные сосуды, и смешанные, влияющие на тонус как резистивных, так и емкостных сосудов. К первой группе относятся гидралазин, диазоксид и миноксидил, ко второй - никорандил, нитропруссид натрия, а также органические нитраты (см. соответствующий раздел).
Механизм действия и фармакологические эффекты
В основе действия миотропных вазодилататоров прямого действия лежит непосредственное влияние (торможение легких цепей миозина) на сосудистую стенку, следствием чего и является расширение сосуда, или вазодилатация. ЛС данной группы угнетают вход кальция в гладкие мышечные клетки (ГМК) сосудов и, возможно, подавляют высвобождение его из внутриклеточных депо. Миноксидил и диазоксид, кроме того, оказывают влияние на мембранные калиевые АТФ-каналы, вызывая их активацию. Действие нитропруссида натрия определяется наличием нитрозогруппы, которая в организме трансформируется в оксид азота (NO), активирующий гуанилатциклазу. Накопление последней приводит к увеличению концентрации циклического гуанилмонофосфата (цГМФ) в ГМК сосудов и вазодилатации. Никорандил, наряду со стимуляцией образования NO и накопления цГМФ в сосудистых ГМК (нитратоподобный эффект), обладает способностью открывать калиевые каналы и вызывает расслабление гладких мышц сосудов артерий и артериол.
Артериальные вазодилататоры реализуют свой эффект главным образом на уровне прекапиллярных артериол, не оказывая существенного влияния на системные вены. Напротив, применение нитропруссида натрия и никорандила сопровождается не столько дилатацией сосудов артериального русла, сколько повышением венозной емкости.