Указатель описаний ЛС
Селективные ингибиторы цГМФ-зависимой фосфодиэстеразы типа 5
Варденафил* Силденафила цитрат Тадалафил*
На основании целого ряда экспериментальных и клинических исследований, проведенных в области легочной артериальной гипертензии (ЛАГ) в последние годы, ингибиторы фосфодиэстеразы типа 5 (ИФДЭ-5) рассматриваются в качестве важнейшего подхода к патогенетической терапии с точки зрения кратковременной и долгосрочной эффективности. В 2005 г. для лечения больных ЛАГ с II-IV функциональным классом (ФК) (ВОЗ) Администрацией по контролю качества продуктов питания и лекарственных средств (США) был одобрен первый препарат из этой группы - силденафила цитрат в дозе 20-80 мг х 3 р/сут с целью улучшения переносимости физических нагрузок. В 2009 г. для лечения этой категории пациентов был одобрен препарат тадалафил в суточной дозе 20-40 мг в сутки. ИФДЭ-5 улучшают показатели легочной гемодинамики, уменьшают выраженность ремоделирования легочных сосудов, улучшают функциональные возможности больных с ЛАГ. В нашей стране для лечения больных с легочной гипертензией одобрен силденафила цитрат в дозе 20 мг X 3 р/сут.
Классификация
В настоящее время все препараты, представляющие класс ИФДЭ-5, являются селективными ингибиторами цГМФ (циклический гуанозинмонофосфат) - зависимой фосфодиэстеразы типа 5. Классификация не разработана.
Механизмы действия и фармакологические эффекты
Внутриклеточный цГМФ является вторым мессенджером, вызывающим вазодилатацию легочных сосудов вследствие расслабления гладкомышечных клеток и подавляющим их пролиферацию, благодаря активации цГМФ-зависимых пептидных киназ и калиевых каналов.
Продукция цГМФ осуществляется под действием оксида азота, который стимулирует растворимую гуанилатциклазу, или натрийуретических пептидов (предсердного и мозгового), активирующих этот фермент через натрийуретические рецепторы. Фосфодиэстеразы (ФДЭ) - это семейство ферментов,