Препараты для системного применения.
АНТИБИОТИТКИ
Амоксиклав♠
МНН - амоксициллин+клавулановая кислота
Латинское название: Amoksiklav Состав и форма выпуска: амоксициллин 500 мг (1 г), калия клавуланат 100 мг (200 мг).
Фармакологическое действие: бета-лактамазы ингибирующее, антибактериальное, пенициллин широкого спектра.
Фармакокинетика.
Всасывание: после приёма внутрь оба компонента препарата быстро абсорбируются из ЖКТ.
Одновременный приём пищи не оказывает влияния на абсорбцию. Максимальная концентрация в плазме крови достигается приблизительно через 45 мин.
Распределение: высокие концентрации активных веществ обнаруживают в плазме, мокроте, бронхиальном секрете, плевральной жидкости, ткани лёгкого, предстательной железе, перианальном абсцессе, жировой ткани и ишемической язве голени.
Выведение: период полувыведения амоксициллина составляет 88 мин, клавулановой кислоты - 60 мин. Основной путь выведения из организма - выделение с мочой, некоторая часть выводится с каловыми массами или с выдыхаемым воздухом. В течение первых 24 ч 68% дозы клавулановой кислоты выводится с мочой, 17% - с выдыхаемым воздухом и 8% с калом.
Фармакокинетика в особых клинических случаях.
При нарушении функции почек снижается почечный и внепочечный клиренс обоих компонентов, что приводит к кумуляции их в плазме.
Показания: воспалительные заболевания одонтогенного характера, профилактика инфекций при хирургических вмешательствах.
Беременность и лактация: безопасность применения амоксиклава♠ при беременности не изучена.
В экспериментальных исследованиях тератогенное действие препарата выявлено не было. Противопоказания: инфекционный мононуклеоз, лимфатическая лейкемия, повышенная чувствительность к пенициллиновым антибиотикам.
Побочное действие: со стороны пищеварительной системы: возможны тошнота, рвота, диарея (подобных побочных эффектов можно избежать, принимая препарат одновременно с пищей). Аллергические реакции: очень редко - эритема, сыпь.
Особые указания: с осторожностью назначают препарат пациентам, склонным к аллергическим реакциям, а также пациентам с известной повышенной чувствительностью к антибиотикам цефалоспоринового ряда, так как существует риск развития перекрестной чувствительности.
Инфекционный мононуклеоз является противопоказанием для назначения амоксиклава♠, поскольку при этом заболевании кожная сыпь весьма сходна с таковой при аллергических реакциях на амоксиклав♠, что затрудняет дифференциальную диагностику.
Лекарственное взаимодействие: клавулановая кислота не влияет на абсорбцию амоксициллина.
При одновременном применении амоксиклава♠ и непрямых антикоагулянтов происходит усиление действия последних.
Одновременное назначение амоксиклава♠ с дисульфирамом, аллопуринолом, метотрексатом увеличивает риск развития их побочных эффектов.
При одновременном применении амоксиклав инактивирует аминогликозидные антибиотики in vitro.
При одновременном применении амоксиклава♠ и антацидов, содержащих алюминия гидроксид, блокаторов гистаминовых Н2-рецепторов, м-холиноблокаторов абсорбция активных веществ амоксиклава♠ не меняется.
Передозировка: ввиду того, что препарат малотоксичен, передозировка маловероятна. Симптомы: тошнота, диарея, рвота.
Лечение. при необходимости проводят симптоматическую терапию. Эффективен гемодиализ. В диализной жидкости обнаруживается 23,5% амоксициллина и 40% клавулановой кислоты.
Способ применения и дозы: внутрь взрослым и детям старше 14 лет назначают по 1 таблетке (375 мг) 3 раза/сут. При тяжёлых инфекциях - по 1 таб. (625 мг) 3 раза/сут. Детям от 7 до 14 лет - по 2 чайные ложки (10 мл) суспензии 3 раза/сут (каждые 8 ч) или по 1 чайной ложке (5 мл) суспензии-форте каждые 8 ч. Детям в возрасте от 3 мес до 1 года - по 1/2 чайной ложки суспензии 3 раза/сут; от 1 года до 7 лет - по 1 чайной ложке суспензии 3 раза/сут. Доза для приёма внутрь для детей составляет 20-40 мг/кг/сут (в расчёте на амоксициллин), в зависимости от тяжести инфекции (разделённая на 3 приёма).
Суспензию и суспензию форте готовят добавлением к порошку соответственно 86 и 85 мл воды с последующим взбалтыванием. Перед употреблением взбалтывать.
При тяжёлом течении инфекций препарат вводят в/в (струйно медленно или капельно); дозы и интервалы между введениями приведены в таблице.
Пациенты | Разовая доза | Интервал между введениями |
Взрослые и дети старше 12 лет | 1,2 г | 8 ч (в тяжёлых случаях 6 ч) |
Дети от 3 мес до 12 лет | 30* мг/кг | 8 ч (в тяжёлых случаях 6 ч) |
Дети до 3 мес недоношенные и в перинатальном периоде | 30 мг/кг | 12 ч |
Дети до 3 мес в постперинатальном периоде | 30 мг/кг | 8 ч |
*в расчёте на весь препарат
Курс лечения - 5-14 дней.
Пациентам с выраженными нарушениями функции почек (клиренс креатинина 10-30 мл/мин) режим дозирования следует скорректировать за счёт уменьшения разовой дозы или увеличения интервала между назначениями препарата до 12 или 18 ч.